Комбинация лизиноприла и амлодипина

Амлодипин + Лизиноприл (Amlodipine + Lisinopril)

Комбинация лизиноприла и амлодипина
Амлодипин + ЛизиноприлAmlodipinum + Lisinoprilum (род. Amlodipini + Lisinoprili)

  • Ингибиторы АПФ в комбинациях
  • Блокаторы кальциевых каналов в комбинациях
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • Комбинация (БКК + ингибитор АПФ).

    Фармакодинамика

    Комбинация, содержащая лизиноприл и амлодипин.

    Лизиноприл — ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез ПГ.

    Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с ХСН. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую РААС.

    При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

    Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

    Действие начинается через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии антигипертензивный эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1–2 мес. При резкой отмене лизиноприла не отмечено выраженное повышение АД.

    Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, лизиноприл эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

    Амлодипин — производное дигидропиридина, БКК, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

    Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

    Амлодипин оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении пациента лежа и стоя).

    Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижение толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

    Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

    Не оказывает какое-либо неблагоприятное влияние на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6–10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

    Амлодипин + лизиноприл. Комбинация лизиноприла с амлодипином позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, БКК, непосредственно расширяя артериолы, могут приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и следовательно, могут активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

    Фармакокинетика

    Лизиноприл

    Всасывание. После приема внутрь лизиноприл всасывается из ЖКТ, его абсорбция варьирует от 6 до 60%. Биодоступность составляет 29%. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

    Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Cmax в плазме крови — 90 нг/мл, достигается через 6–7 ч. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

    Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

    Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 составляет 12,6 ч.

    Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

    Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

    ХСН. У пациентов с ХСН абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

    Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у здоровых добровольцев, при этом отмечается увеличение Tmax в плазме крови и удлинение T1/2.

    Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

    Амлодипин

    Всасывание. После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность амлодипина составляет 64–80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

    Распределение. Бóльшая часть амлодипина, находящегося в крови (95–98%), связывается с белками плазмы крови. Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6–10 ч. Css достигается после 7–8 дней терапии. Средний Vd составляет 20 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая — в крови.

    Метаболизм. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

    Выведение. Выведение состоит из двух фаз, T1/2 конечной фазы — 30–50 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — в виде метаболитов через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).

    Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

    Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

    Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью увеличение T1/2 предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).

    Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.

    Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

    Амлодипин + лизиноприл

    Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав комбинации амлодипин + лизиноприл, маловероятно. Величины AUC, Tmax и Cmax, T1/2 не изменяются по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасывание действующих веществ.

    Эссенциальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

    Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ; повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина; отек Квинке в анамнезе, в т.ч.

    на фоне применения ингибиторов АПФ; наследственный или идиопатический ангионевротический отек; гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.

    ); кардиогенный шок; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней); одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2); беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Тяжелая почечная недостаточность; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; первичный гиперальдостеронизм; нарушение функции печени; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч.

    недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; коронарная недостаточность; синдром слабости синусного узла (выраженная брадикардия, тахикардия); хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; аортальный стеноз; митральный стеноз; острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после инфаркта миокарда); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; сахарный диабет; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст; гемодиализ с применением высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69®); проведение афереза ЛПНП; проведение десенсибилизации пчелиным или осиным ядом.

    Применение не рекомендуется во время беременности. При диагностировании беременности прием комбинации следует немедленно прекратить.

    Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть).

    Данных о негативном влиянии на плод в случае применения во время I триместра беременности нет.

    За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

    Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение амлодипина не рекомендуется во время беременности.

    Лизиноприл проникает через плаценту и может выделяться с грудным молоком. Отсутствуют данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко. Однако известно, что другие БКК — производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком.

    Применение комбинации в период кормления грудью не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Частота побочных реакций у пациентов, получавших комбинированную терапию, была не выше, чем у пациентов, получавших одно из действующих веществ. Побочные реакции соответствовали полученным ранее данным по амлодипину и/или лизиноприлу.

    Побочные реакции были легкими, транзиторными и редко требовали отмены лечения. Наиболее часто встречающимися побочными реакциями при приеме комбинации амлодипин + лизиноприл были: головная боль (8%), кашель (5%) и головокружение (3%).

    Частота побочных реакций приведена отдельно для лизиноприла и амлодипина.

    Данные представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3874.htm

    Амлодипин и Лизиноприл: сочетание препаратов

    Комбинация лизиноприла и амлодипина

    Комбинация амлодипина и лизиноприла проявляется гипотензивное и антиангинальное воздействие, способствует расширению сосудов, блокирует кальциевые каналы.

    Фармакологические свойства

    Амлодипин осуществляет блокировку медленных кальциевых каналов, проявляет выраженное антиангинальное, а также гипотензивное воздействие. Под влиянием этого вещества существенно снижается поступление ионов Са в клетки гладкой мышечной ткани и непосредственно в клетки миокарда, понижая АД и периферическое сопротивление сосудов.

    Амлодипин проявляет антиангинальные свойства благодаря расширению не только артериол, но и артерий, снижая постнагрузку. Наблюдается насыщение кислородом неповрежденного участка миокарда, а также его ишемизированных областей.

    Стоит отметить, что Амлодипин предупреждает формирование ишемического ST-интервала, не провоцируя при этом рефлекторную тахикардию, не наблюдается влияние на проводимость и сократительную способность миокарда. В результате воздействия этого вещества снижается потребность применения нитроглицерина, к тому же уменьшается частота сужения сосудов, питающих сердечную мышцу.

    Проявляется длительное гипотензивное влияние, которое зависит от принимаемой пациентом дозы лекарства. В случае ишемической болезни наблюдается выраженное кардиопротекторное, а также антиатеросклеротическое воздействие.

    На фоне приема амлодипина замедляется процесс агрегации клеток-тромбоцитов. Усиливается клубочковая фильтрация, регистрируется не достаточно выраженное натрийуретическое влияние. Допускается применение препарата лицами, страдающими подагрой, СД, а также бронхиальной астмой. Терапевтический эффект от приема наблюдается спустя 2-4 часа, он сохраняется на протяжении последующих суток.

    Лизиноприл относится к числу веществ-ингибиторов АТФ, он снижается формирование альдостерона, а также ангиотензина 2, при этом способствует повышению выработки самого брадикинина.

    Действие лизиноприла не распространяется на функционирование ренин-ангиотензин-альдостероновые системы.

    Под воздействием лизиноприла наблюдается понижение АД, давления внутри легочных капилляров, снижается пред- и постнагрузка, наряду с этим усиливается почечный кровоток.

    Данное вещество способствует расширению артерий, нормализует кровоснабжение миокарда, который подвергся ишемии. В случае длительного использования снижается выраженность гипертрофии стенок артерий миокарда. Под влиянием лизиноприла тормозится дисфункция в левом желудочке, которая обычно регистрируется после перенесенного инфаркта миокарда.

    Лизиноприл способен снижать альбуминурию, проявляет высокую эффективность при повышенном АД, при котором наблюдается низкий показатель ренина.

    Гипотензивный эффект лизиноприла наблюдается спустя 1 час после его применения, в последующие 6 часов регистрируется наивысшее терапевтическое действие и сохраняется на протяжении 24 часов.

    Стоит отметить, что при резком завершении приема лизиноприла не было зафиксировано развитие так называемого эффекта отмены.

    Сочетание таких компонентов как лизиноприл и амплодипин позволяет предупредить возникновение негативных реакций, которые спровоцированы противорегуляцией активных составляющих. Эта комбинация назначается к приему в том случае, когда применение препаратов по отдельности не оказывает ожидаемого терапевтического эффекта.

    Благодаря длительной циркуляции в крови этих лекарства могут применяться единоразово за сутки. Лизиноприл и амплодипин не вступают во взаимосвязь между собой.

    Показания к применению

    Проведение комбинированной терапии при эссенциальной гипертензии.

    Способ применения амлодипина и лизиноприла

    Оба препарата предназначены для перорального приема. Для лиц, которые осуществляют прием гипотензивных ЛС, назначается применение лекарства по 1 пилюле за сутки.

    Если осуществлялся прием средств-диуретиков, то примерно за 2-3 дн. до применения амлодипина с лизиноприлом диуретические лекарства потребуется отменить.

    Чтобы определить начальную дозировку препаратов и ту, что необходима для проведения поддерживающей терапии у лиц с нарушением работы почечной системы, дозы потребуется титровать и выявлять индивидуально, осуществляя отдельный прием амлодипина и лизиноприла.

    Лекарство в дозировке 10 мг/5 мг назначается тем лицам, у которых поддерживающая доза препаратов титрована до 10 мг и 5 мг. Прием повышенных доз осуществляется в соответствии схеме, назначенной лечащим врачом.

    На протяжении курса лечения потребуется мониторить деятельность почечной системы, сывороточный уровень К и Na. При ухудшении функции почечной системы терапию прекращают, дозу лекарств снижают до оптимальных значений.

    Стоит учитывать, что может наблюдаться замедление выведения амлодипина у лиц с патологиями печени.

    Противопоказания и меры предосторожности

    Не рекомендуется начинать прием амлодипина с лизиноприлом при:

    • Наличии чрезмерной восприимчивости к компонентам
    • Предрасположенности к развитию ангионевротического отека
    • Развитии митрального или аортального стеноза
    • Гипертрофической кардиомиопатии обструктивного типа
    • Сопутствующей артериальной гипертензии
    • Диагностировании кардиогенного шока
    • Беременности, ГВ.

    Не назначаются лекарства детям, не достигшим 18 лет, так как их эффективность и безопасность на данный момент не установлены для данной группы пациентов.

    С осторожностью назначают проведение комбинированного лечения при:

    • Диагностировании цереброваскулярных недугов
    • Тяжелых патологиях ССС
    • Аутоимунных заболеваниях
    • СД
    • Нарушение кроветворения в костном мозге
    • Соблюдении диеты, которая подразумевает ограничения в употреблении продуктов, богатых натрием
    • Восстановительном периоде после трансплантации почек
    • Гиперкалиемии
    • Нарушениях со стороны печени и почечной системы.

    Во время терапии необходимо осуществлять особый контроль за состоянием престарелых пациентов.

    У некоторых лиц, которые проходили лечебную терапию с применением ингибиторов АПФ, регистрировалось повышение сывороточного показателя калия. Повышена вероятность развития гиперкалиемии у лиц с патологиями почечной системы, СД, при признаках дегидратации, сердечной недостаточности, в случае развития метаболического ацидоза, при приеме калийсодержащих ЛС и гепарина.

    При низкой массе тела и в случае нарушения работы печени может возникнуть необходимость в снижении применяемой дозы препаратов.

    Прием данных лекарств не оказывает негативного воздействия на метаболизм, поэтому возможно проведение параллельного лечения СД, бронхиальной астмы подагры.

    Во время лечебной терапии потребуется осуществлять контроль за весом, также необходимо посещать стоматолога с целью предупреждения кровоточивости десен, их болезненности и возможных гиперплазивных изменений.

    В начале лечения стоит отказаться от управления автотранспортом и от работы с точными механизмами в связи с высоким риском резкого снижения АД и появлением головокружения.

    У некоторых лиц, которые проходили лечение ингибиторами АПФ, в случае десенсибилизации осиным или пчелиным ядом возникали анафилактические реакции. Чтобы избежать развития подобных проявлений, угрожающих жизни, потребуется отменить прием средств, содержащих ингибиторы АПФ, перед осуществлением десенсибилизации.

    При появлении непродуктивного кашля во время лечебной терапии нет необходимости дополнительного приема противокашлевых ЛС, так как зачастую кашлевой синдром исчезает самостоятельно поле завершения приема ингибиторов АПФ.

    Побочные действия

    Препараты отличаются хорошей переносимостью, но при ряде случаев прием данной комбинации лекарств может привести к таким нарушениям:

    • НС: вялость, сильные головные боли, астения, неустойчивость настроения, бессвязность мышления и дезориентация, сонливость
    • Дыхательная система: появление непродуктивного кашля
    • ССС: учащенное сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, развитие аритмии
    • ЖКТ: ощущение пересушенности в ротовой полости, эпигастральные боли, ухудшение работы кишечника, развитие гепатита или желтухи, признаки панкреатита, приступы тошноты, понос, частые рвотные позывы, утрата интереса к пище, выраженная гиперплазия десен
    • Мочеполовая система: ухудшение функционирования почечной системы, нарушение мочеотделения, развитие импотенции
    • Система кроветворения: признаки агранулоцитоза, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, развитие эритропении, лейкопении, тромбоцитопении, а также нейтропении
    • Опорно-двигательная система: отечность щиколоток, признаки артралгии, проявления аллергии
    • Лабораторные показатели: повышение СОЭ, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гиперкреатининемия, повышение азота мочевины, гиперкалиемия, наличие антинуклеарных антител
    • Кожа: высыпания по типу крапивницы, усиленное потоотделение, выраженный зуд, возникновение эритемы, гиперемия кожного покрова лица, алопеция
    • Иные: возникновение лихорадочного состояния, боль за грудиной, развитие миалгии.

    Лекарственные взаимодействия

    При приеме вместе с индукторами микросомальных печеночных ферментов может наблюдаться снижение плазменной концентрации амлодипина, а во время применения ингибиторов микросомального окисления – регистрируется ее сильное снижение.

    Одновременное применение калийсберегающих диуретиков и иных препаратов К (калия) может провоцировать развитие гиперкалиемии. В связи с этим прием таких лекарств должно осуществляться только после оценки ожидаемого терапевтического эффекта и возможных рисков для здоровья, также потребуется контролировать уровень К в крови и мониторить работу почечной системы.

    Некоторые диуретические средства способны снижать АД, при приеме гипотензивных ЛС может наблюдаться аддитивное воздействие.

    Эстрогенсодержащие препараты, НПВС, симпатомиметики, а также ряд адреностимуляторов могут снижать лечебный эффект комбинации амлодипина и лизиноприла.

    Антациды вместе с колестирамином способствуют замедлению абсорбации компонентов таблеток слизистыми ЖКТ.

    Нейролептики, амиодарон, α1-адреноблокаторы, а также хинидин усиливают наблюдаемый гипотензивный эффект.

    Может замедляться выведение средств на основе лития, в связи с этим потребуется мониторить плазменные концентрации лития.

    Прокаинамид, хинидин способны удлинять QT-интервал.

    Стоит обратить внимание, что лизиноприл снижает «вымывание» К при одновременном проведении терапии диуретическими средствами.

    Лекарства, которые включают Са, способны снижать эффективность блокаторов медленных кальциевых каналов.

    Циметидин совместим с амлодипином и лизиноприлом, как лучше его принимать, стоит уточнить у лечащего врача.

    Передозировка

    В случае приема сверхдоз возможно возникновение периферической вазодилатации, приступов тахикардии, резкое снижение АД.

    С учетом того, что амлодипин медленно абсорбируется, нет необходимости в проведении процедуры промывания ЖКТ, рекомендуется начать прием препаратов-энтеросорбентов.

    При снижении АД показано в/в допамина, а также глюконата кальция. В дальнейшем потребуется контролировать АД, диурез, гидро-электролитный баланс.

    Стоит обратить внимание, что процедура гемодиализа в этом случае будет неэффективной.

    Препараты на основе амлодипина и лизиноприла

    На сегодняшний день выпускаются несколько препаратов, в состав которых входит амлодипин с лизиноприлом: Лизиноприл Плюс, Экватор, Эквакард, Экваприл. В этих лекарственных средствах содержится фиксированная доза каждого из компонентов.

    Перед тем как начать лечение, стоит пройти комплексное обследование, проконсультироваться с врачом и определить оптимальную схему лечения заболевания. При необходимости в ходе терапии можно будет скорректировать дозу принимаемого лекарства.

    Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/diabeticheskie-sredstva/amlodipin-i-lizinopril/

    Амлодипин и лизиноприл – можно ли принимать одновременно (совместимость)

    Комбинация лизиноприла и амлодипина

    Комбинацию Амлодипина и Лизиноприла назначают, когда их прием по отдельности не дает ожидаемого результата. Сейчас производят и лекарства, где в одном препарате содержатся дозы каждого вещества (торговые названия: Экватор, Эквакард, Экваприл).

    Характеристика Амлодипина

    Амлодипин – это блокатор кальциевых каналов в клеточных мембранах. В клетках кровеносных сосудов эти антагонисты контролируют ток ионов кальция, способствуя сдерживанию гипотензивного и антиангинального действий.

    Амлодипин – это блокатор кальциевых каналов в клеточных мембранах.

    Под влиянием Амлодипина:

    • исключается гиперкалиемия;
    • расширяются артериолы и артерии;
    • снижается давление кровотока;
    • клетки сердца насыщаются кислородом;
    • восстанавливается сократительная функция миокарда (при тахикардии снижается, при брадикардии увеличивается).

    Эффективность применения препарата:

    • даже разовая доза способна обеспечить антигипертензивный эффект;
    • помогает при стенокардии и ишемии;
    • обладает слабым натрийуретическим эффектом;
    • не влияет на обмен веществ;
    • уменьшает нагрузку на сердце, что позволяет контролировать перенапряжение органов грудной клетки при физических упражнениях.

    Как действует Лизиноприл?

    Лизиноприл действует как ингибитор АПФ, подавляющий формирование альдостерона (гормона, отвечающего за выведение солей Na и К) и ангиотензина 2 (гормона, вызывающего сужение сосудов), способствующий выработке брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды).

    Под действием Лизиноприла:

    • снижается АД;
    • уменьшается давление внутри легочных капилляров;
    • усиливается почечный кровоток;
    • нормализуется кровоснабжение миокарда;
    • снижается гипертрофия стенозных артерий.

    Эффективность препарата:

    • улучшает кровоснабжение при ишемии;
    • восстанавливает дисфункцию левого желудочка после острого инфаркта миокарда;
    • снижает альбуминурию (белок в моче);
    • не приводит к гипогликемии.

    Совместный эффект

    Совместное воздействие 2 препаратов приводят к реакциям:

    • гипотензивная (снижение давления);
    • вазодилатирующая (сосудорасширяющая);
    • антиангинальная (устраняющая сердечные боли).

    Совместное воздействие 2 препаратов приводят к антиангинальной реакции (устраняются сердечные боли).

    Показания к одновременному применению

    Этот комплекс усиливает терапевтический эффект при артериальной гипертензии, вызванной:

    • сердечной недостаточностью;
    • сужением сосудов почек (стеноз почечных артерий);
    • хронической почечной недостаточностью (синдром нарушения всех функций почек);
    • тиреотоксикозом (патология щитовидной железы);
    • атеросклерозом аорты (бляшки на стенках);
    • патологиями эндокринной системы (включая сахарный диабет).

    Противопоказания

    Амлодипин с Лизиноприлом не назначают при:

    • гиперчувствительности;
    • отеке гортани;
    • кардиогенном шоке;
    • острой артериальной гипотензии;
    • нестабильной стенокардии (кроме формы Принцметала);
    • трансплантации почки;
    • печеночной дисфункции;
    • системной красной волчанке;
    • метаболическом ацидозе;
    • беременности и лактации;
    • возрасте до 18 лет.

    Как принимать Амлодипин и Лизиноприл?

    Препараты выпускают дозировкой 5, 10, 20 мг и применяют перорально. Классическая схема лечения:

    • по 1 дозе в 10 мг 1 раз в сутки (утром или вечером);
    • обе таблетки предполагают одновременный прием;
    • запивают достаточным количеством воды;
    • употребление не зависит от приема пищи.

    С осторожностью гипотензивные средства назначаются пациентам, которым проводился гемодиализ.

    С осторожностью гипотензивные средства назначаются пациентам, которым проводился гемодиализ (внепочечное очищение плазмы крови) и при состояниях, осложненных дегидратацией (обезвоживанием).

    Начальную дозировку для проведения поддерживающей терапии у лиц с нарушением функции почек подбирают индивидуально.

    На протяжении всего курса требуется контролировать почечные реакции, уровень К и Na в сыворотке крови. При ухудшении показателей дозу снижают или исключают.

    При диабете

    Сочетание сахарного диабета и артериальной гипертензии повышает риск микро- и макрососудистых осложнений. Терапия Лизиноприлом и Амлодипином улучшает функции сосудов у пациентов с диабетической и гипертензивной нефропатией. При диабете прием препаратов показан под контролем врача.

    При диабете прием рассматриваемых препаратов показан под контролем врача.

    От давления

    Эти гипотензивные средства показаны при лечении повышенного АД, кроме первых 4 недель после перенесенного инфаркта. По прошествии времени, необходимого для восстановления клинических показателей, комплекс принимают по классической схеме (10+10 мг 1 раз в сутки).

    Побочные действия Амлодипина и Лизиноприла

    Побочные симптомы вызывает передозировка препаратов. Возможные проявления:

    • головная боль;
    • слабость;
    • снижение концентрации внимания;
    • аритмия;
    • кашель;
    • панкреатит;
    • гепатит;
    • артралгия;
    • миалгия;
    • судороги;
    • нейтропения;
    • бронхоспазмы;
    • псориаз.

    Мнение врачей

    Антонова М.С., терапевт, г. Тверь

    Комплекс давно зарекомендовал себя положительно. Амлодипин может спровоцировать побочную реакцию в виде отеков. А появление судорог снимается назначением Фенитоина.

    Котов С.И., кардиолог, г. Москва

    Популярное и эффективное сочетание. Единственные рекомендации – отечественный Амло не покупайте и исключите диуретики.

    Скурихина Л.К., эндокринолог, г. Наро-Фоминск

    Не занимайтесь самолечением. Оба лекарства имеют больший список противопоказаний. Необходимо постоянно контролировать АД, иначе можно упустить наступление острой гипотензии.

    Отзывы пациентов об Амлодипине и Лизиноприле

    Анна, 48 лет, г. Пенза

    Амлодипин в комплексе прописали по 5 мг. В схему еще был добавлен Варфарин. Но проявился побочный эффект – кровоточивость десен (скорее всего от Варфарина, он разжижает кровь).

    Татьяна, 53 года, г. Уфа

    Мне тоже назначали другой курс – Амлодипин 5 мг и Лизиноприл 10 мг. Но у меня частые циститы, о чем я сказала врачу.

    Петр, 63 года, г. Москва

    При сердечной недостаточности много лет принимал Дигоксин и мочегонное Аллопуринол. По совету врача перешел на новый состав, но начался сухой кашель, и доктор заменил Лизиноприл на Индапамид. Не подбирайте схему самостоятельно, идите к врачу.

    Источник: https://SayDiabetu.net/lechenie/tradicionnaya-medicina/drygie-lekarstva/amlodipin-i-lizinopril/

    Можно ли применять вместе Амлодипин и Лизиноприл: как принимать вместе, инструкция, советы и отзывы

    Комбинация лизиноприла и амлодипина

    Амлодипин и Лизиноприл назначаются для нормализации артериального давления. Совместный прием медикаментов способен стать причиной развития побочных эффектов, поэтому допускается только при отсутствии терапевтического эффекта от их использования по отдельности.

    Амлодипин и Лизиноприл назначаются для нормализации артериального давления.

    Препарат относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Применение лекарственного средства способствует:

    • снижению артериального давления;
    • нормализации кислородного обмена в клетках;
    • расширению кровеносных сосудов;
    • восстановлению сократительной способности миокарда;
    • снижению риска развития гиперкалиемии.

    Препарат способствует снижению нагрузки на сердце, уменьшает частоту его сокращений при тахикардии, увеличивает их количество при брадикардии. Медикамент позволяет контролировать нагрузку на органы грудной клетки при тяжелых физических упражнениях.

    Применение лекарства не нарушает обмена веществ.

    Препарат рекомендуется при ишемии и стенокардии, для выраженного антигипертензивного эффекта достаточно даже однократного использования медикамента.

    Действие Лизиноприла

    Применение лекарственного средства способствует предупреждению вывода солей калия и натрия из организма, сужения сосудов. Действие медикамента обеспечивает:

    • снижение артериального давления;
    • нормализацию кислородного обмена;
    • улучшение почечного кровотока.

    Препарат рекомендуется к применению при ишемии для восстановления естественного кровообращения, при остром инфаркте миокарда для нормализации работы левого желудочка.

    Прием Лизиноприла способствует предупреждению вывода солей калия и натрия из организма, сужения сосудов.

    Как принимать вместе Амлодипин и Лизиноприл

    Таблетки пьют одновременно, запивая водой. Лекарство принимают 1 раз в сутки. Длительность курса определяется лечащим врачом. Терапия с использованием медикаментов требует регулярного проведения лабораторного исследования для оценки химических показателей сыворотки крови. Классическая схема лечения предусматривает прием каждого медикамента в дозировке 10 мг.

    Отзывы пациентов

    Валентина, 57 лет

    Препараты прописывались в дозировке 5 мг. Эффект от их приема наступал быстро, сохранялся в течение длительного времени. Из побочных эффектов заметила только небольшую слабость, которая появлялась через 1-2 часа после принятия таблеток.

    Дмитрий, 42 года

    Медикаменты были рекомендованы к приему из-за сердечной недостаточности. К концу курса начал беспокоить сухой кашель, но врач посетовал не отказываться от лечения.

    Источник:

    Амлодипин или Лизиноприл?

    В структуре причин смерти сердечно-сосудистая патология занимает первое место во всем мире, а возглавляют этот печальный список ИБС (ишемическая болезнь сердца) и эссенциальная гипертония. Амлодипин и Лизиноприл используются для лечения обоих заболеваний, на этом их сходство и заканчивается.

    В чем разница?

    Данные препараты совершенно различны, они относятся к различным классам лекарственных средств и у них разные механизмы действия. Лизиноприл относится к классу ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ), а Амлодипин — к классу блокаторов кальциевых каналов (БКК).

    Ингибиторы АПФ — это один из основных классов кардиологических лекарственных средств. Через ряд химических взаимодействий они уменьшают содержание сильных вазоконстрикторов в крови (вазопрессин, эндотелиин, альдостерон, ангиотензин II), увеличивают количество веществ с вазодилятирующим действием (брадикинин, оксид азота, простагландины).

    В результате сосуды расширяются, снижается пред- и постнагрузка на сердце (сердце работает в более физиологичных условиях), уменьшается ишемия миокарда, артериальное давление нормализуется.

    Кроме того, иАПФ снижают активность симпатоадреналовой системы, улучшая регуляцию практически всех функций организма.

    В многочисленных исследованиях доказано, что эти лекарства продлевают сроки и улучшают качество жизни пациента.

    Лизиноприл среди иАПФ занимает особое место, поскольку в организм он попадает в виде активного лекарства, не требующего переработки в печени, что уменьшает нагрузку на этот орган.

    Кроме того, в состав молекулы не входит сульфгидрильная группа, присущая многим представителям этого класса, что также повышает его безопасность.

    Лизиноприл, даже при длительном применении, редко дает осложнения и хорошо сочетается со многими кардиологическими препаратами, не влияя на их действие.

    Оригинальный препарат — Диротон («Гедеон Рихтер» Венгрия). Сейчас выпускается много дженериков (аналогов дешевле): Лизиноприл Ратиофарм (Германия), Лизиноприл-Тева (Венгрия). В России выпускают Канон, Тенлиза, Органика.

    Таблетки «Диротон» — 10 мг (56 шт)

    Применяют при эссенциальной гипертонии, всех формах ИБС, хронической недостаточности кровообращения, диабетической нефропатии. При недостаточности кровообращения (ХСН) это препарат выбора.

    Блокаторы кальциевых каналов — это обширная группа кардиологических препаратов, различных по строению, химическим и физическим свойствам. В один класс они включены благодаря единому механизму действия.

    Мышечные волокна сосудов и внутренних органов способны сокращаться только в присутствии ионов кальция. Под действием антагонистов кальция ток этих ионов в клетку уменьшается, кроме того БКК тормозят поступление кальция в цитоплазму из эндоплазматической сети — внутреннего резерва этого иона в клетке. В отсутствии кальция происходит:

    • расслабление мышечных волокон сосудов и сердца.
    • нормализуется артериальное давление,
    • понижается пост- и преднагрузка на сердце,
    • расширение коронарных сосудов улучшает кровоток в сердце, уменьшая зону ишемии.

    Амлодипин — самый востребованный препарат группы БКК. Широкое использование лекарства объясняется тем, что вещество длительное время находится в крови в терапевтической концентрации (24-30 часов), обеспечивая гипотензивный и антиишемический эффект в течение суток.

    Стойкое снижение давления наблюдается уже через неделю от начала лечения. Благодаря тому, что лекарство медленно поступает в кровь, резкого снижения давления после приема Амлодипина не бывает. Не свойственны ему и ортостатические реакции.

    При ИБС прием Амлодипина:

    • уменьшает частоту и тяжесть и ангиозных приступов,
    • снижает суточную потребность в нитроглицерине,
    • улучшает переносимость физических нагрузок,
    • обладает кардиопротектиным и цереропротективным действием.

    Источник: https://yarpol2.ru/diabet/mozhno-li-primenyat-vmeste-amlodipin-i-lizinopril.html

    АМЛОДИПИН+ЛИЗИНОПРИЛ

    Комбинация лизиноприла и амлодипина
    – лизиноприл (lisinopril)
    – амлодипин (amlodipine)

    Состав и форма выпуска препарата

    Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

    1 таб.
    амлодипина безилат13.88 мг,
     что соответствует содержанию амлодипина10 мг
    лизиноприла дигидрат21.76 мг,
     что соответствует содержанию лизиноприла20 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 346 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 12.36 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг, магния стеарат – 4 мг.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт.

    – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.30 шт.

    – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.10 шт. – банки (1) – пачки картонные.20 шт. – банки (1) – пачки картонные.30 шт. – банки (1) – пачки картонные.40 шт. – банки (1) – пачки картонные.50 шт. – банки (1) – пачки картонные.60 шт.

    – банки (1) – пачки картонные.

    100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий амлодипин и лизиноприл.

    Амлодипин – блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

    Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим эффектом на гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

    Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде; расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

    Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД (в положении лежа и стоя) в течение 24 ч.

    Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно.

    У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и депрессии сегмента ST ишемического характера, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

    Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.

    При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови, может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта – 24 ч.

    У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает увеличение толщины комплекса интима–медиа сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

    Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

    Лизиноприл – ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение концентрации ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов.

    Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к физическим нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему.

    При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа.

    Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

    Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

    Начало действия – через 1 ч после приема внутрь. Максимальный гипотензивный эффект определяется через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

    При резкой отмене лизиноприла не отмечено выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

    Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

    Амлодипин+Лизиноприл

    Сочетание амлодипина и лизиноприла в одном препарате позволяет достичь соспоставимый контроль АД и предотвратить развитие возможных побочных эффектов, вызванных одним из действующих веществ.

    Фармакокинетика

    Амлодипин

    После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Сmах в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%.

    Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая – в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (97.5%), связывается с белками плазмы крови. Css в плазме крови достигаются через 7-8 дней постоянного приема амлодипина.

    Амлодипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

    Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

    После однократного приема амлодипина Т1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном применении составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде, 20-25% – через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

    Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (увеличивается до 60 ч).

    Лизиноприл

    После приема внутрь около 25% лизиноприла всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Абсорбция может варьировать от 6 до 60%, в среднем составляет 30%, биодоступность – 25-29%. После приема внутрь Сmах лизиноприла в плазме крови достигается через 6-8 ч. Слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

    Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 составляет 12 ч.

    У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%.

    У пациентов с почечной недостаточностью (КК

    Источник: https://health.mail.ru/drug/amlodipinlizinopril/

    Ваше Давление
    Добавить комментарий