Телмисартан или валсартан

Аналоги Валсартана

Телмисартан или валсартан

Валсартан применяется для снижения артериального давления при артериальной гипертензии (гипертонии). Механизм действия тщательно изучен, а эффективность доказана клиническими исследованиями.

Для лечения гипертонии используют как монотерапию, так и комбинации с другими веществами. Чаще всего с Валсартаном совмещают Гидрохлортиазид или Сакубитрил, которые усиливают гипотензивный эффект.

Производятся комбинированные препараты, например, Ко-Валсартан, Юперио.

Фармакологическое действие

Производитель: ООО Озон, Россия / АО Вертекс, Россия

Форма выпуска: таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Действующее вещество: валсартан

Синонимы: Вальсакор, Диован

Валсартан – антагонист рецепторов ангиотензина II. Работая на уровне рецепторов, препарат снижает артериальное давление.

Эффект наступает в течение двух часов после принятия таблетки. Через 4-6 часов достигается максимальное снижение артериального давления. Стойкое антигепертензивное действие сохраняется 24 часа.

Для достижения стабильного эффекта назначают курс от 2 недель. Обычно пациенты с артериальной гипертензией пьют препарат длительными курсами.

При резком прекращении приёма лекарства синдром «отмены» не развивается, что является преимуществом Валсартана над некоторыми аналогами.

Препарат принимается строго по назначению врача и под его контролем. Купить Валсартан или его аналоги в аптеке можно только при наличии рецепта.

Показания к применению Валсартана

Показания для пациентов старше 18 лет:

  • Артериальная гипертензия (гипертония).
  • Хроническая сердечная недостаточность (в комплексе с другими препаратами).
  • Перенесённый острый инфаркт миокарда.

Пациентам, перенёсшим острый инфаркт миокарда, следует принимать препарат курсами до двух лет, начало приёма от 12 часов до 10 дней после развития инфаркта. В таких случаях снижается риск обострения сердечной недостаточности, повторного инфаркта и инсульта.

Валсартан также назначают детям с 6 лет для лечения артериальной гипертензии.

Валсартан – инструкция по применению

Валсартан выпускается в таблетках по 40, 80, 160 мг действующего вещества. При артериальной гипертензии препарат принимают 1 раз в сутки. Как правило, врач назначает начальную дозу для взрослых 80 мг, затем возможно увеличение суточной дозы, а также включение в схему лечения других препаратов.

Для детей дозировка рассчитывается по массе тела.

При сердечной недостаточности лечение начинают с 40 мг два раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают.

После перенесённого инфаркта миокарда назначается схема приёма с увеличением дозировки. Лечение подбирается индивидуально на основании показателей пациента.

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.

Всасывание активного вещества происходит независимо от приёма пищи, поэтому неважно принимать Валсартан до или после еды.

Аналоги препарата Валсартан – лекарственные средства, снижающие артериальное давление при артериальной гипертензии. Они отличаются действующими веществами, механизмом действия, режимом приёма, производителями, ценой. На российском рынке представлены эквивалентные заменители Валсартана, то есть синонимы:

Самостоятельная замена может производиться только на синонимы. Если у пациента возник вопрос, чем заменить Валсартан при гипертонии, необходимо проконсультироваться с врачом.

Для наглядности сравнение проводится среди аналогов Валсартана в России в начальной суточной дозировке.  Одна упаковка рассчитана в среднем на месяц лечения. На рынке представлены импортные и российские заменители.

АналогЦена, руб.Страна-производитель
Валсартан 80 мг №30205-255АО Вертекс, Россия
Валсартан 80 мг №30106-182ООО Озон, Россия
Вальсакор 80 мг №30341-384KRKA, Словения/Россия
Диован 80 мг №281578-1748Novartis Pharma, Швейцария
Эналаприл 10 мг №2067-95Салютас Фарма, Германия
Лориста 50 мг №30179-199KRKA, Словения/Россия
Лозап 50 мг № 30244-274Санека Фармасьютикалс а.с., Словацкая Республика
Престариум 5 мг №30440-479Les Laboratoires Servier, Франция
Гипосарт 16 мг №28306-331Польфарма, Польша
Лизиноприл 10 мг №30101-130ЗАО Оболенское, Россия
Амлодипин 5 мг, №30107-130Канонфарма, Россия
Норваск 5 мг №30449-536Пфайзер, Германия

Эналаприл

Производитель: ЗАО Оболенское, Россия; Салютас Фарма, Германия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: эналаприл

Синонимы: Энап, Энам, Ренитек

Аналоги: Лизиноприл, Периндоприл, Каптоприл, Престариум

Эналаприл – сосудорасширяющее, гипотензивное средство. Показан для снижения давления у пациентов с сахарным диабетом и хроническими болезнями почек.

Данный аналог снижает артериальное давление, но при этом часто возникают побочные явления. В начале терапии возможны головокружения, поэтому необходима осторожность при вождении автомобиля. Также характерное побочное действие ингибиторов АПФ — сухой кашель. Кроме того, инструкция по применению включает обширный список препаратов несовместимых с Эналаприлом.

Эналаприл как российского, так и импортного производства — самое доступное по цене средство против давления. Если при замене Валсартана цена на аналоги является основополагающим критерием, подойдёт Эналаприл.

Амлодипин

Производитель: Канонфарма, Россия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: амлодипин

Синонимы: Норваск, Амлотоп

Данный аналог показан при гипертонии и стенокардии. Амлодипин снижает давление за счёт расслабляющего действия на сосуды. Активное вещество всасывается постепенно, что способствует плавному снижению давления и отсутствию резких перепадов. Может применяться у пациентов с подагрой, сахарным диабетом и бронхиальной астмой.

Назначают 5 мг Амлодипина в сутки, обычно увеличение дозы не требуется. В отдельных случаях дозировка достигает 10 мг. По силе действия Амлодипин 10 мг будет аналогом Валсартана 160 мг.

Амлодипин производства Канонфарм – российский аналог Валсартана. Для тех, кто предпочитает оригинальные препараты, есть Норваск немецкого производства.

Валсартан или Лозартан – что лучше

Производитель: АО Вертекс, Россия

Форма выпуска: таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Действующее вещество: лозартан

Синонимы: Лориста. Лозап, Лозарел, Козаар

Аналоги: Кандесартан, Гипосарт, Телмисартан

Оба препарата имеют одинаковый механизм действия и входят в группу сартанов. Все аналоги Валсартана от давления в данной категории лекарств имеют серьёзную доказательную базу.

Клинически доказано, что Валсартан снижает давление эффективнее, чем другие сартаны в сопоставимых дозах, в том числе и Лозартан. Поэтому при выборе среди данных лекарственных средств предпочтение отдаётся Валсартану.

Если во время лечения обнаруживаются нежелательные реакции или не наступает эффект, производят замену Валсартана на Лорартан или его синонимы.

Валсартан или Вальсакор – что лучше

Производитель: KRKA, Словения/Россия

Форма выпуска: таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Действующее вещество: валсартан

Синонимы: Диованч

Аналоги: Эдарби

Вальсакор – торговое название Валсартана, выпускаемого словенским производителем KRKA. При производстве данного аналога таблеток Валсартана используется субстанция, которая не содержит примесей, вызывающих рак.

В показаниях отсутствует перенесённый инфаркт миокарда. Также не установлена безопасность применения у детей. При сахарном диабете противопоказано применение медикамента в случае если назначен Алискирен или ингибиторы АПФ.

Важно при замене одного синонима на другой сохранять дозировку. Если выписан Валсартан 80 мг, аналогом  будет Вальсакор 80 мг.

По отзывам пациентов препарат нормально переносится и действенно справляется со снижением давления. Часто при выборе Вальсакора среди синонимов решающим фактором является доверие к производителю. При этом, Валсартан российского производства более доступен по цене.

Таким образом, для взрослых пациентов с артериальной гипертонией разница между синонимами состоит в производителе и стоимости.

Валсартан или Телмисартан – что лучше

Производитель: ООО Озон, Россия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: телмисартан

Синонимы: Микардис, Телмиста

Телмисартан относится к группе сартанов. Биодоступность составляет в среднем 50%. Действие препарата продолжается до 48 часов.

Клинические исследования показали, что эффект Телмисартана сопоставим с эффектом аналогов, при этом частота возникновения побочных эффектов, в частности сухого кашля, была меньше.

Препарат назначают для снижения риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов старше 55 лет.

Телмисартан — аналог Валсартана с наименьшими побочными действиями.

Рак вызывает не само вещество, а примесь, содержащаяся в субстанции конкретного производителя Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ко.Лтд. Все лекарственные препараты, содержащие эту субстанцию, отозваны с рынка и сняты с производства. Валсартан, выпускаемый другими производителями, не несёт угрозы раковых заболеваний и не запрещён в России.

Источник: https://LekAnalog.ru/valsartan-analogi/

Телмисартан и валсартан сравнить – Лечение гипертонии

Телмисартан или валсартан

Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день…

Читать далее »

Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза болезней сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

Механизм действия

При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I.

Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II.

Такая широко применяемая группа лекарств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, действует именно на эту реакцию.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Ангиотензин II обладает высокой активностью. Связываясь с рецепторами, он вызывает быстрое и стойкое повышение артериального давления. Очевидно, что рецепторы к ангиотензину II – отличная мишень для терапевтического воздействия. БРА, или сартаны, действуют именно на указанные рецепторы, предотвращая гипертонию.

Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.

Классификация

По химическому строению различают четыре группы сартанов:

  • лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
  • телмисартан – небифениловое производное тетразола;
  • эпросартан – небифениловый нететразол;
  • валсартан – нециклическое соединение.

Применять сартаны стали лишь в 90-х годах ХХ века. Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень:

  • лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард;
  • эпросартан: теветен;
  • валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег;
  • ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста;
  • кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс;
  • телмисартан: микардис, прайтор;
  • олмесартан: кардосал, олиместра;
  • азилсартан: эдарби.

Также выпускаются готовые комбинации сартанов с диуретиками и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

Показания к применению

  1. Гипертоническая болезнь. Артериальная гипертензия является одним из основных показаний к применению БРА. Главное преимущество этой группы заключается в хорошей переносимости. Они редко вызывают неконтролируемую гипотензию и коллаптоидные реакции.

    Эти препараты не меняют обмен веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не вызывают эректильную дисфункцию и не обладают аритмогенным эффектом, что выгодно отличает их от бета-блокаторов. В сравнении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сартаны значительно реже вызывают сухой кашель, повышение концентрации калия в крови и ангионевротический отек.

    Максимальный эффект БРА развивается через 2 – 4 недели от начала приема и отличается стойкостью. К ним значительно реже наблюдается толерантность (устойчивость).

  2. Сердечная недостаточность. Одним из механизмов прогрессирования сердечной недостаточности является активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

    В начале болезни это служит компенсаторной реакцией, улучшающей деятельность сердца. В последующем возникает ремоделирование миокарда, приводящее к его дисфункции.
    БРА избирательно подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чем и объясняется их применение при сердечной недостаточности.

    Особенно хорошие перспективы в этом отношении имеются у сочетания сартанов с бета-блокаторами и антагонистами альдостерона.

  3. Нефропатия. Поражение почек (нефропатия) является серьезным осложнением артериальной гипертензии и сахарного диабета.

    Уменьшение выделения белка с мочой достоверно улучшает прогноз этих состояний, так как свидетельствует о замедлении прогрессирования почечной недостаточности. Считается, что БРА защищают почки и уменьшают выделение белка с мочой (протеинурию). Однако полностью доказать это можно лишь после получения результатов многоцентровых рандомизированных исследований, которые будут проводиться в ближайшее время.

Дополнительные клинические эффекты

  1. Защита клеток нервной системы. БРА защищают мозг у больных с артериальной гипертензией. При этом снижается риск развития инсультов у таких больных. Этот эффект связан с гипотензивным влиянием сартанов. Однако они оказывают и прямое действие на рецепторы в мозговых сосудах.

    Поэтому есть данные об их пользе у людей с нормальным уровнем артериального давления, но высоким риском сосудистых катастроф в мозге.

  2. Антиаритмический эффект. У многих пациентов сартаны уменьшают риск первого и последующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
  3. Метаболические эффекты.

    У больных, постоянно принимающих БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа. Если же это заболевание уже имеется, то легче достигается его коррекция. Эффект основан на снижении инсулинорезистентности тканей под действием сартанов.

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Побочные эффекты и противопоказания

Сартаны хорошо переносятся. У них не отмечены какие-либо специфические побочные эффекты, как у других групп препаратов (например, кашель при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).
БРА, как и любые лекарства, могут вызвать аллергическую реакцию.

Эти препараты иногда вызывают головную боль, головокружение, бессонницу. В редких случаях их применение сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).

Они способны вызвать тошноту, рвоту или боль в животе, а также запор. Иногда появляются боли в суставах и мышцах после приема препаратов этой группы.

Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.

Сартаны противопоказаны в детском возрасте, во время беременности и лактации. С осторожностью их следует применять при болезнях печени, а также при стенозе почечных артерий и тяжелой почечной недостаточности.

  • 1 Общие сведения о «Валсартане» и «Лозартане»
    • 1.1 «Валсартан»
    • 1.2 «Лозартан»
  • 2 Показания и противопоказания
  • 3 Что лучше?
  • 4 Аналоги препаратов
  • 5 Побочные явления

Какой препарат для нормализации давления выбрать: «Валсартан» или «Лозартан»? Чтобы определить какой из них эффективнее, нужно сравнить характеристики этих лекарственных средств.

Больной может изучить прилагаемые к медпрепаратам инструкции, однако подбором лекарства для лечения гипертонии должен заниматься профильный медик.

Назначаются медикаменты только на основании результатов диагностического обследования, которое должен пройти больной перед началом терапевтического курса.

«Валсартан»

При снижении артериального давления высокую эффективность проявляют «Валсартан» и «Лозартан». Чтобы выбрать какой лучше, нужно ознакомиться с характеристиками каждого из них.

на

Действие фармацевтического средства направлено на стабилизацию кровяного давления. Препарат относится к группе БРА. Активные компоненты «Валсартана» не влияют на содержание в крови холестерина, глюкозы и мочевой кислоты. Они уменьшают увеличенный в размерах миокард на фоне гипертонической болезни.

После прекращения приема синдром отмены не проявляется, а значит, не требуется постепенное снижение дозировки. У больных с хронической сердечной недостаточностью лекарство уменьшает выраженность отеков, устраняет повышенную стимуляцию РААС и предотвращает патологическое разрастание клеток.

Выпускается в виде таблеток, в составе которых находится в качестве действующего вещества — валсартан и такие дополнительные компоненты, как:

  • аэросил;
  • пищевой эмульгатор;
  • МКЦ;
  • краситель;
  • кроскарамеллоза натрия.

«Лозартан»

Прием препарата способствует постепенному снижению давления.

Лекарственный препарат, представляющий собой специфический БРА, предназначен для перорального приема. Выпускается в таблетках, которые содержат лозартан — активное вещество и вспомогательные компоненты:

  • МКЦ;
  • кроскармеллоза натрия;
  • пищевой эмульгатор Е572;
  • кальция гидрофосфат дигидрат;
  • тальк;
  • аэросил.

«Лозартан» снижает периферическое сопротивление сосудов, кровяное давление и постнагрузку. Медпрепарат уменьшает концентрацию в плазме крови гормонов надпочечников, оказывает диуретический эффект и снижает давление в легочном круге кровообращения. «Лозартан» характеризуется продолжительным действием и не оказывает серьезного влияния на частоту сердечных сокращений.

Показания и противопоказания

Принимать «Валсартан» рекомендуется при гипертонической болезни, остром инфаркте миокарда, хронической сердечной недостаточности, а также при артериальной гипертензии, связанной с патологиями органов, принимающих активное участие в регуляции АД. Противопоказано использовать «Валсартан» для нормализации давления в следующих случаях:

  • детский возраст до 18-ти лет;
  • период вынашивания ребенка и ГВ;
  • дисфункция печени;
  • чрезмерная чувствительность к составляющим таблеток.

«Лозартан» прописывают пациентам с артериальной гипертензией, нарушенной работой сердечной мышцы и для снижения риска развития инсульта при гипертоническом кризе. Противопоказано употреблять лекарство для лечения гипертензии при сверхчувствительности к веществам из состава «Лозартана». Не рекомендуется пить таблетки женщинам в положении и кормящим матерям, а также маленьким детям.

Что лучше?

Антигипертензивный эффект наступает при лечении и «Валсартаном», и «Лозартаном».

Какая существует разница между препаратами? В первую очередь следует отметить, что «Валсартан» в сравнении с «Лозартаном» не содержит водорастворимых веществ и не нуждается в биотрансформации при первоначальном прохождении через печень.

Кроме этого, стойкое понижение кровяного давления с начала лечения «Валсартаном» наступает спустя 2—4 недели, а максимальный антигипертензивный эффект «Лозартана» проявляется через 3—6 недель.

Определить какое лекарство лучше сложно, ведь каждый организм по-разному реагирует на поступающие в него лекарственные вещества.

Аналоги препаратов

Кроме «Лозартана» и «Валсартана», существует довольно много торговых наименований основных препаратов группы «сартанов». Наиболее популярны из них следующие:

  • «Ирбесартан»;
  • «Азилсартан»;
  • «Кандесартан»;
  • «Олмесартан»;
  • «Эпросартан»;
  • «Телмисартан».

Побочные явления

«Валсартан»«Лозартан»
Оказываемые эффекты
Зуд кожных покрововБессонница
Нарушение снаГоловная боль
ГоловокружениеТошнота
Снижение половой активностиПонос
Частый жидкий стулБоль в горле
Почечная недостаточность острой формыУтомление
Повышенное содержание в крови калияБолевые ощущения в животе
Низкое давлениеСинусит
Выраженная боль в спинеСыпь на поверхностном слое эпидермиса
Высыпания на кожеПриступообразные сокращения мышц
МалокровиеБоль в ногах, грудной клетке
ОтечностьФарингит
ПодташниваниеПовышенная температура тела
Нарушение сердечной деятельности
Боль в эпигастральной области

на

Источник: http://stenokardiya.lechenie-gipertoniya.ru/simptomyi/telmisartan-i-valsartan-sravnit/

Сравнительная эффективность блокаторов рецепторов ангиотензина II. Результаты метаанализов крупномасштабных РКИ

Телмисартан или валсартан

Предлагаем вашему вниманию обзор результатов нескольких метаанализов рандомизированных клинических исследований по сравнению выраженности гипотензивного эффекта телмисартана и других представителей класса блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА) ІІ – лозартана и валсартана. В углубленном статистическом анализе крупномасштабных клинических исследований подтверждена более высокая эффективность телмисартана в лечении артериальной гипертензии (АГ).

На сегодняшний день доказана роль ренинангиотензиновой системы и ангиотензина II в патогенезе АГ.

Гипотензивные препараты, селективно блокирующие рецепторы ангиотензина II 1-го типа, обеспечивают высокоспецифическое ингибирование ренинангиотензиновой системы и фармакологический контроль повышения артериального давления (АД).

Кроме того, образующиеся в результате этого высокие уровни циркулирующего ангиотензина II обусловливают его положительный эффект, вызывая стимуляцию незаблокированных рецепторов 2-го типа.

Этот процесс сопровождается вазодилатацией, уменьшением пролиферации клеток (эндотелиальных и гладкомышечных клеток сосудистой стенки, фибробластов и др.), торможением гипертрофии кардиомиоцитов. Таким образом, предполагается, что БРА оказывают благоприятное влияние на кровеносные сосуды, почки и сердце.

Телмисартан vs лозартан. Анализ существующих исследований

К группе БРА относятся лекарственные средства разной молекулярной структуры, что обусловливает отличия их фармакологических свойств. Первым доступным препаратом этого класса стал лозартан, позднее был разработан телмисартан. Эти препараты отличаются по нескольким фармакологическим характеристикам.

Так, лозартан представляет собой пролекарство, требующее для образования активного метаболита ЕХР-3174 биотрансформации с участием цитохрома Р450, тогда как телмисартан сам по себе является фармакологически активным. Выведение лозартана из организма происходит преимущественно почками, телмисартана – через кишечник.

Еще одной отличительной чертой этих двух препаратов, имеющей клиническую значимость, является длительность периода полувыведения: составляющая для лозартана 6-9 ч, для телмисартана – около 24 ч. Оба препарата рекомендовано принимать однократно в сутки.

В то же время можно предположить, что более быстрая элиминация активного метаболита лозартана обусловливает его более короткое действие.

Вследствие этого возможно, что контроль АД не поддерживается в течение всего периода между приемами этого лекарственного средства (интервал дозирования) при однократном применении.

В 2003 г. D.H.G. Smith et al. [1] провели метаанализ результатов двух независимых рандомизированных двойных слепых плацебоконтролируемых исследований с двойной имитацией и титрованием дозы до достижения эффекта.

В них сравнивали эффективность телмисартана (40-80 мг) и лозартана (50-100 мг) в снижении среднего уровня АД в течение последних 6 ч 24-часового интервала дозирования при назначении один раз в день на протяжении 8 нед.

Первое испытание проводилось в 35 медицинских центрах США, второе – в 33 центрах Европы, Канады и Южной Африки. В исследованиях принимали участие пациенты обоих полов в возрасте ≥ 18 лет с АГ легкой/умеренной степени (диастолическое АД [ДАД] в положении сидя 95-109 мм рт. ст. в конце начальной фазы испытания).

После 4-недельной начальной стадии (прием плацебо) участники исследований были рандомизированы на две группы: получающие телмисартан (40 мг) или лозартан (50 мг) на протяжении 8 нед. Повышение дозы препаратов осуществляли через 4 нед лечения (до 80 и 100 мг соответственно), если ДАД составляло ≥ 90 мм рт. ст.

Обследование пациентов (измерение АД, частоты пульса, коррекция сопутствующей терапии, регистрация побочных эффектов) выполняли в течение начального периода и через 4 и 8 нед активного лечения. По окончании периода плацебо, непосредственно перед началом и через 8 нед активного лечения проводилось суточное мониторирование АД (измерение каждые 20 мин).

Первичной конечной точкой в обоих исследованиях было изменение по сравнению с исходным уровнем среднего ДАД в течение последних 6 ч 24-часового интервала дозирования после 8 нед терапии. Вторичные конечные точки определялись, исходя из результатов суточного мониторирования АД.

В общей сложности в два исследования было включено 720 пациентов (по 360 в группе телмисартана и лозартана), получивших как минимум одну дозу изучаемого препарата. Более чем у половины участников АГ была диагностирована более 5 лет тому назад.

В соответствии с результатами исследований по истечении 8-недельного курса терапии скорректированное среднее снижение ДАД в последние 6 ч интервала дозирования в группе телмисартана составило 6,6 ± 0,4 мм рт.

ст., в группе лозартана – 5,1 ± 0,4 мм рт. ст. (рис. 1). Кроме того, в течение этого периода почасовое снижение ДАД и систолического АД (САД) также было более выраженным у пациентов, принимающих телмисартан.

Полученные результаты были аналогичны в обоих исследованиях.

При определении вторичных конечных точек (снижение среднесуточного, утреннего, дневного, ночного ДАД и САД) отмечено преимущество телмисартана в достижении устойчивого снижения АД.

В подгруппе пациентов, прошедших суточное мониторирование АД, контроль ДАД (т.е. средний суточный уровень < 80 мм рт. ст.

) был достигнут у 19,2% лиц, получавших телмисартан, против 18,9% тех, кто принимал лозартан. Эффект терапии в отношении ДАД (среднее суточное < 80 мм рт. ст.

или снижение по сравнению с исходным уровнем на ≥10 мм рт. ст.) зафиксирован у 37,8 и 34,9% пациентов соответственно.

Необходимость в повышении дозы исследуемых препаратов из-за недостаточного контроля АГ (ДАД ≥ 90 мм рт. ст.) возникла в 60,1% случаев в группе телмисартана и в 69,5% – лозартана (р = 0,01). Среднее снижение ДАД покоя составило 8,6 ± 0,4 мм рт. ст. и 7,4 ± 0,4 мм рт. ст.

соответственно при применении стартовых доз препаратов. Данный показатель относительно САД соответственно был равен 12,2 ± 0,7 и 10,1 ± 1,0 мм рт. ст. Через 8 нед лечения среднее снижение уровня ДАД покоя у пациентов, принимавших телмисартан, составляло 8,0 ±0,4 против 7,2 ± 0,4 мм рт. ст.

у лиц, получавших лозартан.

Оба препарата хорошо переносились больными. Большая часть побочных эффектов была легкой и умеренной степени тяжести и не связаныа с приемом изучаемых лекарственных средств.

Таким образом, результаты крупномасштабных рандомизированных исследований с высоким уровнем доказательности продемонстрировали, что телмисартан превосходит лозартан в отношении контроля АД, что подтверждается более значительным снижением среднего ДАД в течение последних 6 ч 24-часового интервала дозирования после 8 нед лечения.

Также было установлено, что телмисартан более эффективен, чем лозартан, в отношении снижения среднего САД за тот же период.

Этих результатов удалось достичь даже несмотря на то, что большинство пациентов, получавших лозартан 50 мг, нуждались в повышении дозы после 4 нед лечения, что обусловило непропорциональное количество участников исследования в двух группах в периоде лечения высокими дозами.

Через десять лет, в 2013 г., в метаанализе H. Takagi et al.

[2] были обобщены результаты девяти исследований (n =2409), в которых сравнивалась эффективность телмисартана и лозартана (в шести испытаниях – в монотерапии, в трех – в комбинации с 12,5 мг гипохлортиазида).

В результате совокупного анализа данных касательно изменения АД по сравнению с исходным уровнем оказалось, что телмисартан превосходит лозартан по всем изучаемым параметрам (АД суточное, в последние 6 ч интервала дозирования, утреннее, дневное, ночное).

Авторы отмечают, что ранее (2012) ими был проведен метаанализ 50 рандомизированных клинических исследований (n = 10 494), в которых изучалась эффективность телмисартана в снижении стационарного (не амбулаторного) АД по сравнению с другими препаратами из класса БРА. Согласно результатам субанализа данных 22 исследований (n =3983), на фоне терапии телмисартаном отмечено более выраженное снижение как САД, так и ДАД по сравнению с применением лозартана.

Телмисартан vs валсартан. Анализ существующих исследований

Телмисартан является наиболее длительно действующим препаратом из доступных на сегодняшний день БРА. Представляет интерес сравнение эффективности этого препарата в снижении АД с валсартаном.

В соответствии с результатами метаанализа Zeng et al.

(2010) гипотензивное действие телмисартана сопоставимо с таковым валсартана в монотерапии, а в сочетании с гидрохлортиазидом телмисартан более эффективен, чем валсартан.

Аналогичные результаты были получены A.M. Sharma et al. при исследовании гипотензивного эффекта телмисартана и валсартана в сочетании с гидрохлортиазидом (SMOOTH, 2007). Участники данного испытания (n = 840) получали телмисартан 80 мг или валсартан 160 мг в комбинации с гидрохлортиазидом 12,5 мг в течение 10 нед.

Первичной конечной точкой было изменение от исходного уровня среднего амбулаторного САД и ДАД в течение последних 6 ч 24-часового интервала дозирования.

На основании полученных результатов авторами сделан вывод, что применение телмисартана в сочетании с гидрохлортиазидом обеспечивает значительно большее снижение уровня АД по сравнению с приемом валсартана в той же комбинации в течение 24-часового интервала дозирования, особенно в утренние часы (рис. 2).

С целью подтверждения этих положений H. Takagi et al. провели собственный систематический обзор (2013) [3], в который были включены 17 проспективных рандомизированных контролируемых клинических исследований (n = 5422), по сравнению эффективности телмисартана (40 или 80 мг) и валсартана (80 или 160 мг) в лечении АГ.

В соответствии с результатами этого метаанализа разница средних значений исходного и конечного САД/ДАД при применении телмисартана по сравнению с валсартаном составила 2,04/1,08 мм рт. ст.

На основе метарегрессионного анализа установлено, что различия по возрасту или полу не влияют на эффекты лечения, наблюдаемые в ходе испытаний.

Выявленные различия эффективности двух представителей класса БРА могут быть обусловлены фармакокинетическими свойствами телмисартана.

Наиболее высокая концентрация в плазме при пероральном приеме данного препарата достигается на протяжении 1 ч, а период полувыведения составляет приблизительно 24 ч, что превышает аналогичный показатель для валсартана.

Кроме того, peak ratio (среднее снижение уровня АД в течение последних 2 ч интервала дозирования по сравнению со средним максимальным снижением АД в течение 2 последовательных часов) для САД выше у телмисартана (85%), чем у валсартана (73%). Эти преимущества фармакокинетического профиля телмисартана обеспечивают лучший гипотензивный эффект.

В данном метаанализе также подтверждено преимущество телмисартана над валсартаном при сочетании их с гидрохлортиазидом (различие средних значений САД/ДАД равно -2,67/-1,40 мм рт. ст.).

Поскольку в этом метаанализе не оценивалась частота сердечно-сосудистых или цереброваскулярных событий и смертность вследствие таких событий, авторы указывают на необходимость проявлять некоторую осторожность при интерпретации полученных результатов.

Тем не менее в метаанализе (2002) результатов 61 проспективного исследования (n = 1 000 000) продемонстрировано, что снижение САД даже на 2 мм рт. ст. способствует снижению смертности лиц среднего возраста от инсульта приблизительно на 10% и от ишемической болезни сердца или других сосудистых причин примерно на 7%.

Кроме того, результаты Framingham Heart Study и National Health and Nutrition Examination Survey II свидетельствуют о том, что снижение ДАД на 2 мм рт. ст.

приводит к снижению распространенности АГ на 17%, а также риска ишемической болезни сердца на 6% и риска инсульта и транзиторных ишемических атак на 15%.

Таким образом, можно предположить, что разница значений САД/ДАД при применении телмисартана, продемонстрированная в настоящем метаанализе, обеспечивает клиническое преимущество этого препарата для пациентов с АГ.

Выводы

При появлении и внедрении БРА в широкую клиническую практику они быстро завоевали признание как врачей, так и пациентов. На сегодняшний день показания к применению этих лекарственных средств значительно расширены.

Однако поскольку БРА различаются по химическому строению, наличию или отсутствию активных метаболитов, продолжительности действия и выраженности кардиопротективных свойств, выбор конкретного препарата этой группы для лечения АГ может вызвать затруднения у клиницистов.

Телмисартан имеет одну из самых больших доказательных баз среди БРА (рис 3). Результаты клинических исследований свидетельствуют о его высокой антигипертензивной эффективности.

Применение этого препарата обеспечивает надежность снижения АД в течение всего 24-часового интервала, включая часы, когда другие препараты уже теряют свою эффективность.

Телмисартан не только улучшает контроль АД в течение суток, но и позволяет добиться положительной динамики суточной кривой АД за счет коррекции ее динамики ночью.

Согласно результатам нескольких метаанализов рандомизированных клинических исследований по сравнению выраженности гипотензивного эффекта телмисартана, лозартана и валсартана, подтверждена более высокая эффективность телмисартана в лечении АГ.

Литература

  1. Smith D. H.G., Cramer M.J.M., Neutel J. M. et al. Comparison of telmisartan versus losartan: metaanalysis of titrationtoresponse studies. Blood Pressure Monitoring 2003, 8:111-117.
  2. Takagi H., Niwa M., Mizuno Y. et al. A metaanalysis of randomized trials of telmisartan versus losartan for reduction of ambulatory blood pressure. Hypertens Res. 2013; 36 (11): 959-966.
  3. Takagi H., Niwa M., Mizuno Y. et al. A metaanalysis of randomized trials of telmisartan vs. valsartan therapy for blood pressure reduction. Hypertens Res. 2013; 36 (7): 627-633.

Обзор подготовила Виктория Лисица

Источник: https://health-kz.com/2019/02/06/sravnitelnaya-effektivnost-blokatorov-retseptorov-angiotenzina-ii-rezultatyi-metaanalizov-krupnomasshtabnyih-rki/

Ваше Давление
Добавить комментарий